Une nouvelle molécule antidouleur « PZM21 »: Dit-on bientôt adieu à la morphine?

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La morphine et ses dérivés, sont connus pour leur action analgésique puissante. Dépression respiratoire, accoutumance physique et psychique… Cette molécule renferme un tas d’effets indésirables, mais elle reste la molécule de choix pour apaiser la douleur du patient.

Et si on peut concevoir une autre molécule qui aura le même potentiel analgésique que la morphine, mais qui ne présente aucun effet dangereux ou addictif secondaire?

Des chercheurs ont récemment réussi à mettre en évidence une formule « magique » de l’analgésique idéal. Au fait, Le Dr Brian Kobilka à Stanford et ses collègues américains et allemands ont mis au point une molécule, la « PZM21 », plus efficace que la morphine, avec une durée d’action plus longue et des effets secondaires moins redoutés. Les résultats de cette étude ont été détaillés dans un article qui a été publié mercredi 17 août 2016 dans la revue Nature.

La morphine: une légende en voie de disparition?

En fait, avant de concevoir cette nouvelle formule, les chercheurs ont criblé sur ordinateur environ 3 millions de molécules.

Testée sur des rongeurs, cette molécule induit un effet analgésique comparable à celui de la morphine mais avec une durée d’action plus importante. Cependant, elle semble être dépourvue de tous les effets secondaires notés avec les morphiniques à savoir l’accoutumance. D’ailleurs les chercheurs n’ont noté aucun comportement d’addiction ou de tolérance chez les souris tout au long des expérimentations.

Un seul récepteur activé

Les récepteurs opioïdes, sont des récepteurs trans-membranaires, couplés à une protéine G.

On distingues 3 types de récepteurs:

  • Récepteurs μ, représentent environ 70% des récepteurs aux opiacés, et sont responsables de l’analgésie, la dépression respiratoire, le myosis, la dépendance et l’euphorie.
  • Récepteurs κ, représentant environ 10% des récepteurs aux opiacés, sont responsables de l’analgésie aussi, de la sédation et du myosis.
  • Récepteurs δ, représentent 20% des récepteurs aux opioïdes, et sont responsables de l’effet analgésique et la dépendance. Mais il faut quand même noter que peu d’opioïdes ciblent ces récepteurs.

En effet, la PZM21 ne cible que les récepteurs μ. Le fait qu’elle soit aussi sélective, en agissant sans pourtant activer les autres récepteurs opioïdes δ et κ, limite les effets indésirables. « L’activation du seul récepteur μ peut quand même provoquer des dépressions respiratoires », fait remarquer le Pr Alain Serrie, chef du service Médecine de la Douleur à l’hôpital Lariboisière.

Beaucoup de tests restent à réaliser

Cependant, avant de commercialiser cette molécule, il faut s’assurer de sa sécurité et son efficacité chez la race humaine. D’autre part, les chercheurs doivent faire beaucoup d’autres tests pour déterminer une fois pour toute si cette molécule engendrerait des effets de tolérance au fil du temps.

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